Embutramide

Embutramide (INN, USAN, BAN) (tên thương hiệu Embutane) là một loại thuốc opioid giảm đau và an thần mạnh liên quan về cấu trúc đến methadone. Nó được phát triển bởi Hoechst A.G. vào năm 1958 và được điều tra như một tác nhân gây mê toàn thân, nhưng được phát hiện có một cửa sổ trị liệu rất hẹp, với liều 50 mg / kg tạo ra thuốc an thần hiệu quả và liều 75 mg / kg gây tử vong. Cùng với tác dụng an thần mạnh, embutramide cũng tạo ra ức chế hô hấp và rối loạn nhịp thất. Do những đặc tính này, nó không bao giờ được sử dụng làm thuốc gây mê vì nó được coi là quá nguy hiểm cho mục đích này. Thay vào đó, nó được sử dụng cho trợ tử trong thú y, chủ yếu để chữa bệnh cho chó. Embutramide được điều chế dưới dạng một sản phẩm kết hợp dưới tên thương hiệu Tributame, cũng chứa chloroquine và lidocaine. Embutramide được sử dụng cho trợ tử của một loạt các động vật khác nhau, chủ yếu là động vật nhỏ được nuôi làm thú cưng chứ không phải là động vật trang trại lớn. Nó có thể gây đau đớn đáng kể cho động vật bị phú dưỡng, và do đó có thể ít nhân đạo hơn các loại thuốc cũ được sử dụng cho mục đích này như pentobarbital; tuy nhiên, nó có thể có ít khả năng lạm dụng hơn barbiturat, đặc biệt là trong công thức kết hợp Tributame, và do đó ít có khả năng bị chuyển hướng sang lạm dụng giải trí. Tuy nhiên, Embutramide đã được báo cáo là được sử dụng để tự tử bởi những người có quyền sử dụng thuốc, và đã được thêm vào danh sách các loại thuốc thuộc Bảng III ở Mỹ vào năm 2006, dưới dạng Không gây nghiện với ACSCN 2020, phân loại nó với các thuốc chống trầm cảm như thuốc benzodiazepin, barbiturat và thuốc ngủ an thần khác.

Embutramide

Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụng	intravenous
Mã ATC	none
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: Quy định III
Các định danh
Tên IUPAC N-[2-ethyl-2-(3-methoxyphenyl)butyl]-4-hydroxybutanamide
Số đăng ký CAS	15687-14-6 Y
PubChem CID	27453
DrugBank	DB01487 Y
ChemSpider	25547 Y
Định danh thành phần duy nhất	3P4TQG94T1
KEGG	D03984 Y
ECHA InfoCard	100.036.149
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H27NO3
Khối lượng phân tử	293.401 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C(NCC(c1cc(OC)ccc1)(CC)CC)CCCO
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H27NO3/c1-4-17(5-2,13-18-16(20)10-7-11-19)14-8-6-9-15(12-14)21-3/h6,8-9,12,19H,4-5,7,10-11,13H2,1-3H3,(H,18,20) Y Key:LMBMDLOSPKIWAP-UHFFFAOYSA-N Y
(kiểm chứng)

Embutramide (INN, USAN, BAN) (tên thương hiệu Embutane) là một loại thuốc opioid giảm đau và an thần mạnh liên quan về cấu trúc đến methadone.^[1][2][3] Nó được phát triển bởi Hoechst A.G. vào năm 1958 ^[4] và được điều tra như một tác nhân gây mê toàn thân, nhưng được phát hiện có một cửa sổ trị liệu rất hẹp, với liều 50 mg / kg tạo ra thuốc an thần hiệu quả và liều 75 mg / kg gây tử vong. Cùng với tác dụng an thần mạnh, embutramide cũng tạo ra ức chế hô hấp và rối loạn nhịp thất. Do những đặc tính này, nó không bao giờ được sử dụng làm thuốc gây mê vì nó được coi là quá nguy hiểm cho mục đích này. Thay vào đó, nó được sử dụng cho trợ tử trong thú y, chủ yếu để chữa bệnh cho chó.

Embutramide được điều chế dưới dạng một sản phẩm kết hợp dưới tên thương hiệu Tributame, cũng chứa chloroquine và lidocaine.^[5]

Embutramide được sử dụng cho trợ tử của một loạt các động vật khác nhau, chủ yếu là động vật nhỏ được nuôi làm thú cưng chứ không phải là động vật trang trại lớn. Nó có thể gây đau đớn đáng kể cho động vật bị phú dưỡng,^[6] và do đó có thể ít nhân đạo hơn các loại thuốc cũ được sử dụng cho mục đích này như pentobarbital; tuy nhiên, nó có thể có ít khả năng lạm dụng hơn barbiturat, đặc biệt là trong công thức kết hợp Tributame, và do đó ít có khả năng bị chuyển hướng sang lạm dụng giải trí.^[7] Tuy nhiên, Embutramide đã được báo cáo là được sử dụng để tự tử bởi những người có quyền sử dụng thuốc,^[8][9] và đã được thêm vào danh sách các loại thuốc thuộc Bảng III ở Mỹ vào năm 2006, dưới dạng Không gây nghiện với ACSCN 2020, phân loại nó với các thuốc chống trầm cảm như thuốc benzodiazepin, barbiturat và thuốc ngủ an thần khác.^[10]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]

1. ^ J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 482–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
2. ^ Dr. Ian Morton; I.K. Morton; Judith M. Hall (ngày 31 tháng 10 năm 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. tr. 108–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
3. ^ Michael E. Peterson; Patricia A. Talcott (ngày 7 tháng 8 năm 2013). Small Animal Toxicology. Elsevier Health Sciences. tr. 315–. ISBN 978-0-323-24198-4.
4. ^ US Patent 3045043
5. ^ [1]
6. ^ Hellebrekers LJ, Baumans V, Bertens AP, Hartman W. The use of T61 for the humane killing of pets and laboratory animals. Tijdschrift voor Diergeneeskdunde. (Dutch) 1990 Jul 1;115(13):625-32.
7. ^ "DEA lists embutramide as schedule III controlled substance". Bản gốc lưu trữ ngày 11 tháng 10 năm 2007. Truy cập ngày 29 tháng 8 năm 2019.
8. ^ Smith RA, Lewis D. Suicide by ingestion of T-61. Veterinary and Human Toxicology. 1989 Aug;31(4):319-20.
9. ^ Kintz P, Cirimele V, Ludes B. Blood investigation in a fatality involving the veterinary drug T-61. Journal of Analytical Toxicology. 2002 Oct;26(7):529-31.
10. ^ DEA lists embutramide as schedule III controlled substance. Journal of the American Veterinary Medical Association. 2006 Nov 1;229(9):1358.