Prednizon
Prednizon, çoğunlukla bağışıklık sistemini baskılamak ve astım, KOAH ve romatolojik hastalıklar gibi durumlarda inflamasyonu azaltmak için kullanılan bir glukokortikoid ilaçtır. Diğer steroidlerle birlikte kanser ve adrenal yetmezliğe bağlı yüksek kan kalsiyumunu tedavi etmek için de kullanılır. Ağız yoluyla alınır. Yaygın yan etkileri arasında katarakt, kemik kaybı, kolay morarma, kas zayıflığı ve pamukçuk sayılabilir. Diğer yan etkileri arasında kilo alma, şişme, yüksek kan şekeri, enfeksiyon riskinde artış ve psikoz sayılabilir. Hamilelikte genellikle güvenli kabul edilir ve kullanıcı emzirirken düşük dozlar güvenli görünmektedir. Uzun süreli kullanımdan sonra prednizon kademeli olarak kesilmelidir. Prednizon bir ön ilaçtır ve aktif hale gelmeden önce karaciğer tarafından prednizolona dönüştürülmelidir. Prednizolon daha sonra glukokortikoid reseptörlerine bağlanarak onları aktive eder ve gen ekspresyonunda değişiklikleri tetikler. Prednizon 1954 yılında patentlenmiş ve 1955 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur. 2021 yılında, 19 milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 28. ilaç olmuştur.
 | |
| Klinik verisi | |
|---|---|
| Gebelik kategorisi |
|
| Uygulama yolu | Ağızdan, Burundan, Makattan, Nasal, Enjeksiyon |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum |
|
| Farmakokinetik veri | |
| Biyoyararlanım | 70% |
| Metabolizma | prednizolon (karaciğer) |
| Eliminasyon yarı ömrü | 1 hour |
| Boşaltım | Renal |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS Numarası | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| CompTox Bilgi Paneli (EPA) | |
| ECHA Bilgi Kartı | 100.000.147 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C21H26O5 |
| Mol kütlesi | 358.428 g/mol g·mol−1 |
Prednizon, çoğunlukla bağışıklık sistemini baskılamak ve astım, KOAH ve romatolojik hastalıklar gibi durumlarda inflamasyonu azaltmak için kullanılan bir glukokortikoid ilaçtır. Diğer steroidlerle birlikte kanser ve adrenal yetmezliğe bağlı yüksek kan kalsiyumunu tedavi etmek için de kullanılır. Ağız yoluyla alınır.[1]
Yaygın yan etkileri arasında katarakt, kemik kaybı, kolay morarma, kas zayıflığı ve pamukçuk sayılabilir.[1] Diğer yan etkileri arasında kilo alma, şişme, yüksek kan şekeri, enfeksiyon riskinde artış ve psikoz sayılabilir.[1][2] Hamilelikte genellikle güvenli kabul edilir ve kullanıcı emzirirken düşük dozlar güvenli görünmektedir.[3] Uzun süreli kullanımdan sonra prednizon kademeli olarak kesilmelidir.
Prednizon bir ön ilaçtır ve aktif hale gelmeden önce karaciğer tarafından prednizolona dönüştürülmelidir.[4][5] Prednizolon daha sonra glukokortikoid reseptörlerine bağlanarak onları aktive eder ve gen ekspresyonunda değişiklikleri tetikler.[2]
Prednizon 1954 yılında patentlenmiş ve 1955 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır.[1][6] Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.[7] Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur.[1] 2021 yılında, 19 milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 28. ilaç olmuştur.[8][9]
Kullanım
[değiştir | kaynağı değiştir]Prednizon özellikle bağışıklık sistemini bastırıcı bir etkiye sahiptir ve bütün bağışıklık sistemini etkiler. Bu sebepten bağışıklık sistemi ile ilgili rahatsızlıklarda ve astım, kolit, artoroz, Crohn hastalığı, böbrek yetmezliği gibi çeşitli böbrek rahatsızlıklarında ve organ nakillerinde organın vücut tarafından reddedilmesini engellemek ya da tedavi etmek için siklosporin ile birlikte kullanılır. Bu ilaç hastada cinsel isteği azaltabilir.
Genelde tabletler halinde üretilir. Günlük başlangıç dozajları 20 ila 80 mg (çocuklarda 50 mg'a kadar 1 mg/kg) arasında değişir.
Tarihçe
[değiştir | kaynağı değiştir]Prednizon 1950'lerde Arthur Nobile tarafından Schering kortizonun su toplama, tansiyon ve kas zayıflaması gibi yan etkilerini giderdiği gösterildiğinde bulunmuştur. 1960'larda Schering tarafından ilaç olarak piyasaya sürülmüştür.
Bağımlılık
[değiştir | kaynağı değiştir]Prednizon, doğal steroid kortizol eksikliğinden kaynaklanan prednizon yoksunluk semptomlarını önlemeye yardımcı olmak için günler, haftalar veya aylar boyunca yavaşça azaltılmalıdır. Buna hipotalamik-hipofiz-adrenal (HPA) baskılanması denir. Prednizon çok hızlı kesilirse en sık görülen yoksunluk belirtileri şunlar olabilir:[10][11][12][13]
- Şiddetli yorgunluk
- Zayıflık
- Vücut veya kas ağrıları
- Depresyon
- Baş dönmesi
- Sinirlilik
- Eklem ağrısı
- İştahsızlık
- Baş dönmesi
- Ruh hali değişimleri
- Bulantı
- Mide ağrısı[10][11][12][13]
Prednizon 7 günden fazla alındığı takdirde vücudun doğal kortikosteroidleri üretememe durumu ortaya çıkar ve hasta alınan prednizona bağımlı olur. Bu sebeple Prednizon 7 günden fazla kullanıldığı takdirde birden kesilmemeli ve yavaş yavaş azaltılarak vücudun normal hale geçmesi sağlanmalıdır. Bu azaltma kullanımın süresine göre birkaç günden, uzun süreli kullanımda, aylara kadar değişir.
Yan etkileri
[değiştir | kaynağı değiştir]Kısa dönem yan etkileri diğer bütün glukokortikoidlerde olduğu gibi, özellikle diabetik hastalarda yüksek kan şekeri ya da su toplanmasını içerir. Ayrıca uykusuzluk, öfori ve nadir olarak mania'yi içerir.
Uzun dönemli yan etkileri Cushing sendromu, kilo alma, kemik erimesi, glikoma, diyabet ve kesilmesi halinde depresyondur.
Büyük
[değiştir | kaynağı değiştir]- depresyon, mania, diğer psikiyatrik belirtiler
- normal dışı fiziksel yorgunluk ve zayıflık
- bulanık görme
- karın ağrısı
- peptik ülser
- enfeksiyonlar
- kalça ve omuzlarda ağrı
- Osteoporoz
- sivilce
- uykusuzluk
- Düşük libido
Küçük
[değiştir | kaynağı değiştir]- kilo alma
- Çizik ve yırtıklar
- yüzde şişme
- sinirlilik
- akne
- ciltte kızarıklık
- istah artması
- hiperaktivite
Kaynakça
[değiştir | kaynağı değiştir]- ^ a b c d e "Prednisone Monograph for Professionals". Drugs.com. AHFS. 22 Ekim 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Aralık 2018.
- ^ a b Brunton L (2017). Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics (13 bas.). McGraw-Hill Education. ss. 739, 746, 1237. ISBN 978-1-25-958473-2.
- ^ "Prednisone Use During Pregnancy". Drugs.com. 22 Ekim 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Aralık 2018.
- ^ "Product Information Panafcort (prednisone) Panafcortelone (prednisolone)" (PDF). TGA eBusiness Services. St Leonards, Australia: Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd. 11 Temmuz 2017. ss. 1-2. 30 Haziran 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 30 Haziran 2018.
- ^ Buttgereit F, Gibofsky A (June 2013). "Delayed-release prednisone - a new approach to an old therapy". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 14 (8): 1097-1106. doi:10.1517/14656566.2013.782001. PMID 23594208.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. s. 485. ISBN 9783527607495. 10 Ocak 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 20 Ağustos 2024.
- ^ World Health Organization (2023). The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Cenevre: World Health Organization. hdl:10665/371090
. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
- ^ "The Top 300 of 2021". ClinCalc. 15 Ocak 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Ocak 2024.
- ^ "Prednisone - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 12 Nisan 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Ocak 2024.
- ^ a b "What's a good prednisone taper schedule?". Drugs.com (İngilizce). 26 Ocak 2025 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Ocak 2025.
- ^ a b Furst D, Saag K (authors). Glucocorticoid withdrawal. Up to Date. July 28, 2022. Accessed Sept 7, 2022 at https://www.uptodate.com/contents/glucocorticoid-withdrawal
- ^ a b Prednisone tablet. Daily Med. Updated August 5, 2022. Hikma Pharmaceuticals. Accessed Sept. 6, 2022 at https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=263ed4fa-3c29-4abb-9cb1-bc016bd34a05&audience=consumer
- ^ a b Prednisone: Drug Information. LexiComp. Up to Date. Accessed Sept. 6, 2022 at https://www.uptodate.com/contents/prednisone-drug-information#F213081