Gabapentinoid
Gabapentinoidler, inhibitör nörotransmiter γ-aminobütirik asidin (GABA) (yani GABA analogları) türevleri olan ve α2δ alt birim içeren voltaj kapılı kalsiyum kanallarını (VGCC'ler) inhibe ederek çalışan bir ilaç sınıfıdır. Bu bölge, gabapentinin hedefi olduğu için gabapentin reseptörü (α2δ alt birimi) olarak adlandırılmıştır. Klinik olarak kullanılan gabapentinoidler arasında gabapentin, pregabalin ve mirogabalin ile bir gabapentin ön ilacı olan gabapentin enakarbil yer alır. Buna ek olarak, fenibutun bir GABAB reseptörü agonisti olmasına ek olarak molekülün R izomerinin bir gabapentinoid gibi davrandığı görülmüştür.
| Gabapentinoid | |
|---|---|
| İlaç sınıfı | |
 Gabapentin, bir tür gabapentinoid | |
| Sınıf tanımlayıcıları | |
| Diğer adlar | α2δ ligandları |
| Kullanım | Epilepsi; Bazı anksiyete bozuklukları; Diyabetik nöropati; Fibromiyalji; Postherpetik nevralji; Huzursuz bacak sendromu |
| ATC kodu | N03AX |
| Biyolojik hedef | α2δ alt birim içeren VGCC'ler |
| Hukuki durum | |
| Vikiveri | |
Gabapentinoidler, inhibitör nörotransmiter γ-aminobütirik asidin (GABA) (yani GABA analogları) türevleri olan ve α2δ alt birim içeren voltaj kapılı kalsiyum kanallarını (VGCC'ler) inhibe ederek çalışan bir ilaç sınıfıdır.[1][2] Bu bölge, gabapentinin hedefi olduğu için gabapentin reseptörü (α2δ alt birimi) olarak adlandırılmıştır.[3]
Klinik olarak kullanılan gabapentinoidler arasında gabapentin, pregabalin ve mirogabalin[4][5] ile bir gabapentin ön ilacı olan gabapentin enakarbil yer alır.[6] Buna ek olarak, fenibutun bir GABAB reseptörü agonisti olmasına ek olarak molekülün R izomerinin bir gabapentinoid gibi davrandığı görülmüştür.[7]
Kullanım alanları
[değiştir | kaynağı değiştir]Gabapentinoidler, epilepsi, postherpetik nevralji, diyabetik nöropati ile ilişkili nöropatik ağrı, fibromiyalji, yaygın anksiyete bozukluğu ve huzursuz bacak sendromunun tedavisi için sıklıkla kullanılmaktadır.[4][6][8] Gabapentinoidlerin bazı etiket dışı kullanımları arasında insomnia, migren, sosyal anksiyete bozukluğu, panik bozukluk, mani, bipolar bozukluk ve alkol yoksunluğu gibi hastalıkların tedavisi yer alır.[6][9]
Gabapentinoidlerin kronik bel ağrısında kullanımına ilişkin mevcut kanıtlar sınırlıdır ve kanıtlanmış herhangi bir yararı olmaksızın önemli yan etki riski göstermektedir.[10]
Kaynakça
[değiştir | kaynağı değiştir]- ^ Calandre, Elena P.; Rico-Villademoros, Fernando; Slim, Mahmoud (1 Kasım 2016). "Alpha2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use". Expert Review of Neurotherapeutics. 16 (11): 1263-1277. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. ISSN 1473-7175. PMID 27345098.
- ^ Dooley, David J.; Taylor, Charles P.; Donevan, Sean; Feltner, Douglas (1 Şubat 2007). "Ca2+ channel α2δ ligands: novel modulators of neurotransmission". Trends in Pharmacological Sciences (İngilizce). 28 (2): 75-82. doi:10.1016/j.tips.2006.12.006. ISSN 0165-6147. PMID 17222465. 11 Ekim 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi15 Ocak 2023.
- ^ Eroglu, Çagla; Allen, Nicola J.; Susman, Michael W.; O'Rourke, Nancy A.; Park, Chan Young; Özkan, Engin; Chakraborty, Chandrani; Mulinyawe, Sara B.; Annis, Douglas S.; Huberman, Andrew D.; Green, Eric M. (16 Ekim 2009). "Gabapentin Receptor α2δ-1 Is a Neuronal Thrombospondin Receptor Responsible for Excitatory CNS Synaptogenesis". Cell (İngilizce). 139 (2): 380-392. doi:10.1016/j.cell.2009.09.025. ISSN 0092-8674. PMC 2791798
. PMID 19818485.
- ^ a b Wyllie, Elaine; Cascino, Gregory D.; Gidal, Barry E.; Goodkin, Howard P. (17 Şubat 2012). Wyllie's Treatment of Epilepsy: Principles and Practice (İngilizce). Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-1-4511-5348-4.
- ^ Benzon, Honorio; Rathmell, James P.; Wu, Christopher L.; Turk, Dennis; Argoff, Charles E.; Hurley, Robert W. (11 Eylül 2013). Practical Management of Pain E-Book (İngilizce). Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0-323-17080-2.
- ^ a b c Kirsch, Douglas (10 Ekim 2013). Sleep Medicine in Neurology (İngilizce). John Wiley & Sons. ISBN 978-1-118-76417-6.
- ^ Zvejniece, Liga; Vavers, Edijs; Svalbe, Baiba; Veinberg, Grigory; Rizhanova, Kristina; Liepins, Vilnis; Kalvinsh, Ivars; Dambrova, Maija (1 Ekim 2015). "R-phenibut binds to the α2–δ subunit of voltage-dependent calcium channels and exerts gabapentin-like anti-nociceptive effects". Pharmacology Biochemistry and Behavior (İngilizce). 137: 23-29. doi:10.1016/j.pbb.2015.07.014. ISSN 0091-3057. 12 Kasım 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi15 Ocak 2023.
- ^ The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology. 4th ed. Alan F. Schatzberg, Charles B. Nemeroff. Washington, D.C.: American Psychiatric Pub. 2009. ISBN 978-1-58562-309-9. OCLC 280355401.
- ^ "Pharmacotherapy Update | Pregabalin (Lyrica®):Part I". www.clevelandclinicmeded.com. 16 Mayıs 2008 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Ocak 2023.
- ^ Shanthanna, Harsha; Gilron, Ian; Rajarathinam, Manikandan; AlAmri, Rizq; Kamath, Sriganesh; Thabane, Lehana; Devereaux, Philip J.; Bhandari, Mohit (Ağustos 2017). "Benefits and safety of gabapentinoids in chronic low back pain: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials". PLoS medicine. 14 (8): e1002369. doi:10.1371/journal.pmed.1002369. ISSN 1549-1676. PMC 5557428 . PMID 28809936. 8 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi15 Ocak 2023.
 | Farmakoloji ile ilgili bu madde taslak seviyesindedir. Madde içeriğini genişleterek Vikipedi'ye katkı sağlayabilirsiniz. |