Macitentan

Macitentan – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako lek sierocy w leczeniu nadciśnienia płucnego. Jest podwójnym antagonistą receptora endotelinowego (ERA). Został wyprodukowany w szwajcarskiej firmie farmacetycznej Actelion. W 2012 z powodzeniem zakończono badanie kliniczne III fazy. Lek został zatwierdzony przez Agencję Żywności i Leków (FDA) 13 października 2013 roku. Stwierdzono, że macitentan nie wykazuje lepszego niż placebo działania w leczeniu zespołu Eisenmengera.

Macitentan

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 5-(4-bromofenylo)-6-[2-(5-bromopirymidyn-2-ylo)oksyetoksy]-N-(propylosulfamoilo)pirymidyno-4-amina Inne nazwy i oznaczenia farm. nazwa handlowa: Opsumit
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C19H20Br2N6O4S
Masa molowa	588,28 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	441798-33-0
PubChem	16004692
DrugBank	DB08932
SMILES CCCNS(=O)(=O)NC1=C(C(=NC=N1)OCCOC2=NC=C(C=N2)Br)C3=CC=C(C=C3)Br
InChI InChI=1S/C19H20Br2N6O4S/c1-2-7-26-32(28,29)27-17-16(13-3-5-14(20)6-4-13)18(25-12-24-17)30-8-9-31-19-22-10-15(21)11-23-19/h3-6,10-12,26H,2,7-9H2,1H3,(H,24,25,27) InChIKey JGCMEBMXRHSZKX-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne.
Klasyfikacja medyczna
ATC	C02KX04 C02KX54
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie
Multimedia w Wikimedia Commons

Macitentan – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako lek sierocy w leczeniu nadciśnienia płucnego. Jest podwójnym antagonistą receptora endotelinowego (ERA). Został wyprodukowany w szwajcarskiej firmie farmacetycznej Actelion. W 2012 z powodzeniem zakończono badanie kliniczne III fazy^[1]. Lek został zatwierdzony przez Agencję Żywności i Leków (FDA) 13 października 2013 roku^[2]. Stwierdzono, że macitentan nie wykazuje lepszego niż placebo działania w leczeniu zespołu Eisenmengera^[3].

Przypisy

[edytuj | edytuj kod]

1. ↑ Macitentan. Actelion Pharmaceuticals. [dostęp 2014-02-08]. (ang.).
2. ↑ Actelion receives US FDA approval of Opsumit (macitentan) for the treatment of PAH. Actelion Pharmaceuticals. [dostęp 2014-02-08]. (ang.).
3. ↑ Michael A.M.A. Gatzoulis Michael A.M.A. i inni, Evaluation of Macitentan in Patients With Eisenmenger Syndrome Results From the Randomized, Controlled MAESTRO Study, „Circulation”, 139, 2018, s. 51–63, DOI: 10.1161/CIRCULATIONAHA.118.033575 .

• p
• d
• e

Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)

• p
• d
• e

C02: Leki stosowane w chorobie nadciśnieniowej

C02A – Leki adrenolityczne działające ośrodkowo	C02AA – Alkaloidy Rauvolfia serpentina rescynamina rezerpina dezerpidyna metozerpidyna bietazerpina C02AB – Metyldopa metyldopa C02AC – Agonisty receptora imidazolowego klonidyna guanfacyna tolonidyna moksonidyna rilmenidyna
C02B – Leki antyadrenergiczne, blokujące zwoje nerwowe	C02BA – Pochodne siarkowe trimetafan C02BB – Aminy drugo- i czwartorzędowe mekamylamina
C02C – Leki adrenolityczne działające obwodowo	C02CA – Leki blokujące receptory α-adrenergiczne prazosyna indoramina trymazosyna doksazosyna urapidyl C02CB – Pochodne guanidyny betanidyna guanetedyna guanoksan debryzochina guanoklor guanazodyna guanoksabenz
C02D – Leki działające na mięśnie gładkie naczyń	C02DA – Pochodne tiazydowe diazoksyd C02DB – Pochodne hydrazynoftalazyny dihydralazyna hydralazyna endralazyna kadralazyna C02DC – Pochodne pirymidyny minoksydyl C02DD – Pochodne nitroprusydku nitroprusydek C02DG – Pochodne guanidyny pinacydyl
C02K – Inne leki hipotensyjne	C02KA – Alkaloidy (z wyłączeniem alkaloidów Rauvolfia serpentina) preparaty ciemiężycy C02KB – Inhibitory hydroksylazy tyrozynowej metyrozyna C02KC – Inhibitory MAO pargilina C02KD – Antagonisty seryny ketanseryna C02KN – Inne leki hipotensyjne aprocitentan baksdrostat C02KX – Leki stosowane w nadciśnieniu płucnym bosentan ambrisentan sitaksentan macitentan riocyguat tadanafil sotatercept
C02L – Leki hipotensyjne w połączeniu z lekami moczopędnymi	C02LA – Alkaloidy Rauvolfia serpentina w połączeniach z lekami moczopędnymi rezerpina rescynamina dezerpidyna metozerpidyna bietazerpina korzeń Rauvolfia serpentina syrosynkopina C02LB – Metyldopa w połączeniach z lekami moczopędnymi metyldopa C02LC – Agonisty receptora imidazolinowego w połączeniach z lekami moczopędnymi klonidyna monoksonidyna C02LE – Leki blokujące receptor α-adrenergiczny w połączeniach z lekami moczopędnymi prazosyna C02LF – Pochodne guanidyny w połączeniach z lekami moczopędnymi guanetydyna C02LG – Pochodne hydrazynoftalazyny w połączeniach z lekami moczopędnymi dihydralazyna hydralazyna pikodralazyna C02LK – Alkaloidy (z wyłączeniem alkaloidów Rauvolfia serpentina) w połączeniach z lekami moczopędnymi preparaty ciemiężycy C02LL – Inhibitory MAO w połączeniach z lekami moczopędnymi pargilina C02LX – Inne leki hipotensyjne w połączeniach z lekami moczopędnymi pinacydyl

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.