Tezosentan
Tezosentan ist ein potenzieller Arzneistoff aus der Gruppe der Endothelinrezeptor-Antagonisten, der von dem Schweizer Pharmaunternehmen Actelion entwickelt wurde. Er sollte zur Behandlung der akuten Herzinsuffizienz eingesetzt werden. Neuere Studien haben jedoch gezeigt, dass Tezosentan weder eine Dyspnoe verbessert noch das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse verringert.
| Strukturformel | ||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||
| Freiname | Tezosentan | |||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C27H27N9O6S | |||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||
| Wirkmechanismus | ||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||
| Molare Masse | 605,63 g·mol−1 | |||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||
Tezosentan ist ein potenzieller Arzneistoff aus der Gruppe der Endothelinrezeptor-Antagonisten, der von dem Schweizer Pharmaunternehmen Actelion entwickelt wurde. Er sollte zur Behandlung der akuten Herzinsuffizienz eingesetzt werden.[2]
Neuere Studien haben jedoch gezeigt, dass Tezosentan weder eine Dyspnoe verbessert noch das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse verringert.[3]
Pharmakologie
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Tezosentan ist ein Kompetitiver Antagonist der Endothelin-Rezeptoren A und B. Durch Hemmung der Bindung von Endothelin-1, Endothelin-3 und von Sarafotoxin an die Endothelin-Rezeptoren A und B, verhindert Tezosentan eine Konstriktion der glatten Muskulatur.[4]
Die Plasmahalbwertszeit beträgt 3–5 min und die Plasmaproteinbindung 0,2–60 μg/ml.
Arzneilich kommt das Dinatriumsalz zum Einsatz.
Literatur
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]- M. Clozel, H. Ramuz, V. Breu, P. Hess, B. Löffler, P. Coassolo, S. Roux: Journal of pharmacology and experimental therapeutics. 290(2), S. 840–842 (1999)
- A. Treiber, P. L. M. VanGiersbergen, J. Dingemanse: Xenobiotica. 33(4), S. 399–414 (2001)
- J. Bergler-Klein, R. Pacher: Journal für Kardiologie 9(5), S. 169–175 (2002)
Einzelnachweise
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]- ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ John J V McMurray et al.: Effects of tezosentan on symptoms and clinical outcomes in patients with acute heart failure: the VERITAS randomized controlled trials. In: JAMA: The Journal of the American Medical Association. Band 298, Nr. 17, 2007, doi:10.1001/jama.298.17.2009, PMID 17986694.
- ↑ J.J.V. McMurray, J.R. Teerlink, G. Cotter et al.: Outcomes in Patients With Acute Heart Failure. In: The Journal of the American Medical Association. Band 17, Nr. 298, 2007, doi:10.1001/jama.298.17.2009.
- ↑ W. Urbanowicz, P. Sogni, R. Moreau, K. A. Tazi, E. Barriere, O. Poirel, A. Martin, M. C. Guimont, D. Cazals-Hatem, D. Lebrec: Tezosentan, an endothelin receptor antagonist, limits liver injury in endotoxin challenged cirrhotic rats. In: Gut. Band 53, Nr. 12, 2004, S. 1844–1849, doi:10.1136/gut.2003.036517, PMID 15542526.
Weblinks
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]- Einträge im NIH-Studienregister (englisch)