Protriptylin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Protriptylin
Andere Namen	3-(5H-Dibenzo[a,d][7]annulen-5-yl)-N-methylpropan-1-amin
Summenformel	C19H21N
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 438-60-8 1225-55-4 (Protriptylin·Hydrochlorid) EG-Nummer 207-119-9 ECHA-InfoCard 100.006.474 PubChem 4976 ChemSpider 4805 DrugBank DB00344 Wikidata Q408432
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N06AA11
Wirkstoffklasse	Antidepressivum
Eigenschaften
Molare Masse	263,37 g·mol−1 299,85 g·mol−1 (Hydrochlorid)
Schmelzpunkt	168 °C (Hydrochlorid)[1]
pKS-Wert	8,2[1]
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[2] Hydrochlorid Gefahr H- und P-Sätze H: 301​‐​312​‐​315​‐​319​‐​332​‐​335 P: 261​‐​280​‐​301+310​‐​305+351+338[2]
Toxikologische Daten	240 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral)[3] 67 mg·kg−1 (LD50, Maus, i.p.)[3]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Protriptylin (Handelsnamen: Vivactil^®, Concordin^®) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva. Es hemmt ähnlich stark wie Desipramin die Wiederaufnahme des Neurotransmitters Noradrenalin, ohne dabei nennenswerte sedierende Eigenschaften zu haben. Protriptylin wirkt zudem als FIASMA (funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase).^[4] Der Wirkstoff wurde 1962 von Merck & Co. patentiert. Verwendet wird das Hydrochlorid.^[1]

Der Arzneistoff eignet sich aufgrund des oben genannten Wirkmechanismus besonders gut zur Behandlung von Depressionen mit ausgeprägter Antriebsschwäche. Behandlungserfolge können auch bei ADHS, Narkolepsie und dem chronischen Schmerzsyndrom erzielt werden.

Bei Protriptylin sind u. a. folgende unerwünschte Wirkungen festzustellen:^[5]

• mäßig bis stark: Wirkungen auf die Herzfunktion
• mäßig: anticholinerge Wirkungen und epileptische Anfälle
• gering: niedriger Blutdruck (Hypotonie) und Gewichtszunahme
• minimal: Sedierung

Die übliche Tagesdosis liegt zwischen 15 und 40 mg, die Extremdosen liegen zwischen 10 und 60 mg pro Tag.^[5]

Die Plasmaeliminations-Halbwertszeit des Arzneistoffs ist mit 54 bis 198 Stunden verhältnismäßig lang.^[6]

1. ↑ ^{a b c} Eintrag zu Protriptylin. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 27. Juni 2019.
2. ↑ ^{a b} Datenblatt Protriptyline hydrochloride bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 22. April 2011 (PDF).
3. ↑ ^{a b} Eintrag zu Protriptyline in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) (Seite nicht mehr abrufbar, Inhalt nun verfügbar via PubChem ID 4976)
4. ↑ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P: Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase. In: PLoS ONE. 6. Jahrgang, Nr. 8, 2011, S. e23852, doi:10.1371/journal.pone.0023852 (englisch). 
5. ↑ ^{a b} Goodman & Gilman’s: The pharmacological basis of therapeutics. 9. Aufl. McGraw-Hill, New York u. a. 1996. S. 434.
6. ↑ Hermann J. Roth u. Helmut Fenner: Arzneistoffe. Thieme, Stuttgart u. New York 1988. S. 238.

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